期刊简介
本刊的前身是《国外医药：合成药 生化药 制剂分册》，是由国家经贸委医药工业信息中心站、上海医药工业研究院、中国化学制药工业协会联合主办的，创刊于1980年，距今已有二十多年的历史，主要报道国内外医药工业发展的前沿信息和最新制药技术，为推动我国制药工业的发展做出了巨大的贡献，成为国家级学术期刊和国内首批批准刊登处方药广告的专业媒体，入选全国学术期刊网。
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首页>世界临床药物杂志
- 杂志名称：世界临床药物杂志
- 主管单位：上海医药工业研究院
- 主办单位：上海医药工业研究院 中国药学会
- 国际刊号：1672-9188
- 国内刊号：31-1939/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
HY152-J对人重组肝微粒体细胞色素P450亚型酶的体外抑制作用
冯有恒；王纪元；顾留歌；秦燕
关键词：HY152-J, 肝微粒体, 细胞色素P450酶, 优化液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)
摘要：目的 考察HY 152-J对人重组肝微粒体细胞色素P450 (CYP450)5种亚型酶活性的影响.方法 利用不同浓度HY152-J与重组酶的体外孵育试验,以睾酮、咪达唑仑、美芬妥英、右美沙芬、非那西汀和双氯芬酸为CYP450酶探针底物,应用优化液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法比较代谢产物(6β-羟基睾酮、l-羟基咪达唑仑、4-羟基美芬妥英、去甲右美沙芬、对乙酰氨基酚和4-羟基双氯芬酸)的量,计算半数抑制浓度(IC50)值,评价HY152-J对5种人CYP450亚型酶的抑制活性.结果 在HY152-J浓度范围为0～200 μmol/L的各孵育体系中,CYP3A4(6β-羟基睾酮)、CYP3A4(1-羟基咪达唑仑)、CYP2C19(4-羟基美芬妥英)、CYP2D6(去甲右美沙芬)、CYP1A2(对乙酰氨基酚)和CYP2C9(4-羟基双氯芬酸)的剩余活性百分比分别为4.6％、0.6％、0.3％、8.1％、32.5％和15.3％,对应IC50值分别为21.02、2.66、1.23、14.9、71.0和35.8 μmol/L.结论 HY152-J对CYP3A4(1-羟基咪达唑仑)和CYP2C19具有中度抑制作用,对CYP3A4(6β-羟基睾酮)、CYP2D6、CYP1A2和CYP2C9抑制作用较弱.
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