期刊简介

               本刊的前身是《国外医药:合成药 生化药 制剂分册》,是由国家经贸委医药工业信息中心站、上海医药工业研究院、中国化学制药工业协会联合主办的,创刊于1980年,距今已有二十多年的历史,主要报道国内外医药工业发展的前沿信息和最新制药技术,为推动我国制药工业的发展做出了巨大的贡献,成为国家级学术期刊和国内首批批准刊登处方药广告的专业媒体,入选全国学术期刊网。                

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  • 杂志名称:世界临床药物杂志
  • 主管单位:上海医药工业研究院
  • 主办单位:上海医药工业研究院 中国药学会
  • 国际刊号:1672-9188
  • 国内刊号:31-1939/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
世界临床药物杂志2012年第06期

人组织型尿激酶型纤溶酶原激活剂单次静脉给药大鼠体内半衰期、组织分布及排泄

刘英;潘绵立;蔡立;刘珉宇;邓轶方;刘全海;沈龙海

关键词:125I, 人组织型尿激酶型纤溶酶原激活剂(HTUPA), 半衰期, 组织分布, 排泄
摘要:目的 评价人组织型尿激酶型纤溶酶原激活剂(HTUPA)在SD大鼠体内的半衰期、组织分布及排泄.方法 以125I为示踪剂标记药物HTUPA,SD大鼠单次静脉注射不同剂的HTUPA,于给药后各时间点采集眼眶血样、尿粪样本和胆汁样本,以及不同时间点处死的大鼠脏器样本,以放射性同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法定量检测血浆浓度,分析约物半衰期、组织分布及排泄率.结果 大鼠静脉注射1、2和4 mg/kg的HTUPA,其药物浓度-时间曲线符合二室模型特征,平均分布半衰期(t1/2α)分别为(5.62±4.22)、(6.37±4.93)和(6.57±4.13) mim;平均消除半衰期(t1/2β)分别为(49.21±19.36)、(41.17±18.50)和(43.68±28.67) min,且剂量与药时曲线下面积呈正相关(r=0.998 5);单次静脉给药2 mg/kgHTUPA,肝肾组织中含量高,脑含量低;96h经尿液和粪便的累计排泄量占总给药量的79.08%和15.40%,24 h胆汁累计排泄量占总给约量的6.67%.结论 HTUPA作为新一代溶栓候选药,体内分布速度快,半衰期适合.